
Испытание пoтeнциaльныx мoлeкул-ингибитoрoв кoрoнaвирусa пoзвoлил oпрeдeлить двa мнoгooбeщaющиx клaссa сoeдинeний.
Учeныe изо Бoннскoгo унивeрситeтa выявили aктивныe вeщeствa, кoтoрыe блoкируют рeпликaцию SARS-CoV-2. Рeзультaты исслeдoвaния были oпубликoвaны в журнaлe Angewandte Chemie.
Кaк ведомо, после того как вирус проникает в клетку-хозяина, начинается его схизогенез – репликация, ключевым ферментом которой выступает главная протеаза. Сперва геном вируса транслируется с РНК в большую белковую схема, а затем главная протеаза разрезает эту штуртрос на более мелкие части, с которых формируются новые вирусные частицы.
Буде фермент заблокировать, репликация вируса останавливается, следственно фармацевты часто рассматривают главную протеазу в качестве первейший мишени для борьбы с SARS-CoV-2.
Немецкие химики-фармацевты выявили большое доля потенциальных ингибиторов фермента.
«Приличный ингибитор должен достаточно напрочно связываться с главной протеазой, в надежде иметь возможность блокировать ее бойкий сайт», – подчеркнул Вотан из авторов исследования Михаэль Гютшов.
Эксперты исследовали потенциальные молекулы-ингибиторы и выявили двойка многообещающих класса соединений, блокирующих главную протеазу и маловыгодный позволяющих ей подготовить основу на репликации вируса.
Они синтезировали сии вещества и проверили их непродуктивность в лаборатории.
Сообразно словам авторов эксперимента, избранные соединения представляют собой потенциальные структуры в целях разработки лекарств, а некоторые с них обладают дополнительным эффектом: они подавляют человеколюбивый фермент, который помогает вирусу пропитывать в клетки организма.
Подчеркивается, в чем дело? исследование основано на лабораторных экспериментах и интересах дальнейшего применения открытых веществ в терапии потребуются клинические испытания.
До тех пор сообщалось, что американские ученые создали потенциальное облатка от коронавируса, защищающее прокариота от цитокинового шторма.
Ученые обеспокоены появлением новых штаммов COVID